ВЕЗИКАР табл.в/о 5мг№30

Код:
000002468

Рейтинг:

В обране

Ціна:

342.40
грн.
Наявність в аптеках
 
 

варіат
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 7 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 6 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 3 шт.
варіат
В наявності: 9 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 8 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 6 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 6 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 8 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 5 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 6 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 6 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 6 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 7 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
Ціна 114.13 грн
варіат
- +

Інструкція ВЕЗИКАР табл.в/о 5мг№30

Склад

діюча речовина: solifenacin succinate;

1 таблетка містить соліфенацину сукцинат 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат;

склад оболонки для таблеток 5 мг: опадрі жовтий 03F12967 (гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172));

для таблеток 10 мг: опадрі рожевий 03F14895 (гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172)).

 

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 5 мг – круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, блідо-жовтого кольору з логотипом та позначкою «150» з одного боку;

таблетки 10 мг – круглої форми, вкриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору з логотипом та позначкою «151» з одного боку.

 

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в урології. Засоби для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі. Код АТХ G04B D08.

                      

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Соліфенацин є конкурентним, специфічним антагоністом холінергінових рецепторів. Сечовий міхур інервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін скорочує гладкі м’язи детрузора, впливаючи на мускаринові рецептори, що переважно представлені МЗ підтипом.

У дослідженнях in vitro та in vivo було встановлено, що соліфенацин є конкурентним специфічним антагоністом холінергічних рецепторів переважно МЗ підтипу. Також було встановлено, що соліфенацин має слабку спорідненість або відсутність спорідненості з іншими рецепторами і тестованими іонними каналами.

Ефективність препарату, яку вивчали у кількох подвійних сліпих рандомізованих контрольованих клінічних дослідженнях у чоловіків та жінок із синдромом гіперактивного сечового міхура, спостерігалася вже на 1-му тижні лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. У відкритих дослідженнях при тривалому застосуванні показано, що ефективність підтримується протягом щонайменше 12 місяців. Фармакокінетика.

Абсорбція. Після прийому таблеток максимальна концентрація соліфенацину у плазмі крові (Cmаx) досягається через 3-8 годин. Значення часу досягнення максимальної концентрації (tmax) не залежить від дози препарату. Значення Cmаx і площі під кривою (AUC) збільшуються пропорційно до дози у проміжку від 5 мг до 40 мг. Абсолютна біодоступність становить приблизно 90 %. Прийом їжі на значення Cmаx та AUC соліфенацину не впливає.

Розподіл. Соліфенацинязується з білками плазми крові, головним чином з a1-кислим глікопротеїном.

Метаболізм. Соліфенацин значною мірою метаболізується у печінці, головним чином цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4). Системний кліренс соліфенацину становить приблизно 9,5 л/години, і термінальний період його напіввиведення становить 45-68 годин. Після перорально прийому препарату у плазмі крові, крім соліфенацину, був ідентифікований 1 фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і 3 неактивні метаболіти (N-глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Екскреція. Після одноразового застосування 10 мг [14C-міченого]-соліфенацину приблизно 70 % радіоактивної мітки проявляється у сечі і 23 % у фекаліях. У сечі приблизно 11 % радіоактивної мітки виводиться у вигляді незміненої активної субстанції; приблизно 18 % – у вигляді метаболіту N-оксиду, 9 % – у вигляді метаболіту 4R-гідрокси-N-оксид і 8 % – у вигляді 4R-гідроксиметаболіту (активний метаболіт).

Дозова залежність. У проміжку терапевтичних доз фармакокінетика препарату є лінійною.

Особливості фармакокінетики в окремих категоріях пацієнтів.

Вік. Немає необхідності коригувати дозу залежно від віку хворих. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину ( 5 і 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових людей літнього віку (від 65 до 80 років) і у здорових людей молодого та зрілого віку (max, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення – приблизно на 20 % триваліший у пацієнтів літнього віку. Ці незначні відмінності не є клінічно значущими.

Фармакокінетику соліфенацину не вивчали у дітей та підлітків.

Стать. Фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта.

Раса. Расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину.

Ниркова недостатність. AUC та Cmах соліфенацину у пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл за хвилину) експозиція соліфенацину значно вища – збільшення Cmах становить приблизно 30 %, AUC – понад 100 % та період напіввиведення – понад 60 %. Відзначений статистично значущий взаємозв`язок між кліренсом креатиніну і кліренсом соліфенацину. Фармакокінетику у пацієнтів, які проходили гемодіаліз, не вивчали.

Печінкова недостатність. У пацієнтів із помірною печінковою недостатністю (показник Чайлд-П’ю від 7 до 9) значення Cmах не змінюється, AUC зростає на 60 % та період напіввиведення збільшується вдвічі. Фармакокінетику у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю не вивчали.

Показання

Симптоматичне лікування ургентного (імперативного) нетримання сечі та/або частого сечовипускання, а також ургентних (імперативних) позивів до сечовипускання, характерних для пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної субстанції або до будь-якої з допоміжних речовин; пацієнтам із затримкою сечовипускання, із тяжкими шлунково-кишковими захворюваннями (включаючи токсичний мегаколон), із міастенією гравіс чи із закритокутовою глаукомою та пацієнтам із ризиком розвитку цих станів; при проведенні гемодіалізу (див. розділ «Фармакокінетика»); із тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ «Фармакокінетика»); пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості, які перебувають на лікуванні сильними інгібіторами цитохрому CYP3A4, наприклад, кетоконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Фармакологічні взаємодії.

Одночасний прийом інших лікарських препаратів з антихолінергічними властивостями може мати виразніші терапевтичні, а також небажані ефекти. Після припинення застосування препарату ВезикарTM до прийому наступних лікарських засобів антихолінергічної терапії необхідно витримати приблизно однотижневий інтервал. Терапевтичний ефект соліфенацину може зменшитися при супутньому застосуванні агоністів холінергічних рецепторів. Соліфенацин може знижувати ефект лікарських препаратів, які стимулюють перистальтику шлунково-кишкового тракту, таких як метоклопрамід і цизаприд.

Фармакокінетичні взаємодії.

Дослідження in vitro показало, що соліфенацин у терапевтичних концентраціях не пригнічує мікросоми печінки CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, чи 3A4. Таким чином, малоймовірно, що соліфенацин впливає на кліренс лікарських засобів, що метаболізуються ферментами CYP.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину.

Соліфенацин метаболізується ферментом CYP3A4. Одночасне застосування кетоконазолу (200 мг/добу), сильного інгібітора CYP3A4 призводило до двократного підвищення AUC соліфенацину, в той час як прийом кетоконазолу в дозі 400 мг/добу спричиняє підвищення AUC соліфенацину в 3 рази. Таким чином, максимальну дозу препарату ВезикарTM необхідно обмежити до 5 мг при одночасному застосуванні з кетоконазолом чи терапевтичних доз інших активних інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, ритонавіру, нелінавіру, ітраконазолу) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Одночасне застосування соліфенацину та сильного інгібітора ферменту CYP3A4 протипоказане пацієнтам і