ВАЗОСТАТ таб. в/о 20мг №30

Инструкция по применению
Ціни в наших аптеках У вибране

Тип препарату: Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Діюча речовина: Симвастатин

Рейтинг:

Ціни ВАЗОСТАТ таб. в/о 20мг №30

Цены действительны только при заказе через сайт
Аптека №01
вул. Антонова, 43, Київ
 
В наявності: 15 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 45 шт.
варіат
- +
Аптека №02
ул. Закревського, 75/2, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 6 шт.
варіат
- +
Аптека №03
пр-т В. Порика, 3, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 22-00

варіат
- +
В наявності: 4 шт.
варіат
- +
Аптека №04
пр-т Палладіна, 18/30, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 6 шт.
варіат
- +
Аптека №05
вул. Братиславська, 20, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 6 шт.
варіат
- +
Аптека №06
вул. Братиславська, 14Б, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 6 шт.
варіат
- +
Аптека №08
пр-т Порика, 18, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +
Аптека №10
вул. Сержа Лифаря (Сабурова), 3, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +
Аптека №11
вул. Автозаводська, 71А, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +
Аптека №15
пр-т Свободи 26В, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +
Аптека №16
пр-т Гонгадзе, 5, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +
Аптека №17
вул. Світлицького 29/18, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +
Аптека №18
вул. Градинська, 11, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 6 шт.
варіат
- +
Аптека №22
вул. Миколи Амосова 4, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 6 шт.
варіат
- +

Інструкція ВАЗОСТАТ таб. в/о 20мг №30

Склад

діюча речовина: simvastatin;

1 таблетка містить симвастатину 10 мг або 20 мг, або 40 мг;

допоміжні речовини:

дозування 10 мг або 20 мг: бутилгідроксіанізол (Е 320); кислота аскорбінова; кислота лимонна, моногідрат; целактоза (суміш лактози, моногідрату, і целюлози порошкоподібної (75:25)); кремнію діоксид колоїдний безводний; крохмаль картопляний; магнію стеарат; гіпромелоза; кандурин (срібний блиск), що містить алюмосилікат калію, титану діоксид (E 171); барвник «Сепісперс сухий жовтий R», що містить гіпромелозу, целюлозу мікрокристалічну, рибофлавін (Е 101); поліетиленгліколь 4000; титану діоксид (Е 171);

дозування 40 мг: бутилгідроксіанізол (Е 320); кислота аскорбінова; кислота лимонна, моногідрат; лактоза, моногідрат; магнію стеарат; гіпромелоза; целюлоза мікрокристалічна; коповідон; натрію кроскармелоза; кандурин (срібний блиск), що містить алюмосилікат калію, титану діоксид (E 171); барвник «Сепісперс сухий жовтий R», що містить гіпромелозу, целюлозу мікрокристалічну, рибофлавін (Е 101); поліетиленгліколь 4000; титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглої форми з двоопуклою поверхнею від світло-жовтого до жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Гіполіпідемічні засоби, монокомпонентні. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Код АТХ С10А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Після застосування внутрішньо симвастатин, що є неактивним лактоном, гідролізується у печінці з утворенням відповідного бета-гідроксикислотного похідного, що має високу інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА-редуктази (3-гідрокси-3-метилглютарил-КоА-редуктази) – ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, початкову і найбільш значущу стадію біосинтезу холестерину.

Доведено, що симвастатин знижує нормальні і підвищені рівні холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ).

ЛПНЩ утворюються з ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) і катаболізуються, головним чином, рецепторами з високою спорідненістю до ЛПНЩ. Механізм ЛПНЩ-знижувального ефекту препарату може складатись як зі зниження концентрації ХС ЛПДНЩ, так і зі стимуляції рецепторів ЛПНЩ, призводячи до зменшеного продукування і збільшеного катаболізму ХС ЛПНЩ. Рівні аполіпопротеїну B також значно падають під час лікування препаратом. Крім того, симвастатин помітно збільшує холестерин ліпопротеїдів високої щільності (ХС ЛПВЩ) і знижує рівень тригліцеридів у плазмі крові. В результаті цих змін знижується співвідношення загального ХС до ХС ЛПВЩ і ХС ЛПНЩ до ХС ЛПВЩ.

Фармакокінетика. Симвастатин є неактивним лактоном, що легко гідролізується, перетворюючись in vivo у бета-гідроксикислоту, потужний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Гідроліз відбувається, головним чином, у печінці; швидкість гідролізу у плазмі крові людини дуже мала.

Фармакокінетичні властивості оцінювались з участю дорослих. Фармакокінетичні дані щодо дітей і підлітків відсутні.

У людини симвастатин добре всмоктується і проходить екстенсивний первинний печінковий метаболізм. Виділення у печінку залежить від кровотоку у печінці. Печінка є первинним центром дії активної форми. Було виявлено, що доступність бета-гідроксикислоти у системному кровообігу після пероральної дози симвастатину становить менше 5 % дози. Cmax активних інгібіторів у плазмі крові досягається приблизно через 1-2 години після застосування симвастатину. Супутній прийом їжі не впливає на абсорбцію.

Фармакокінетика однократної і багатократних доз симвастатину продемонструвала, що не відбувається ніякого накопичення препарату після багатократного застосування.

Зв’язування симвастатину і його активного метаболіту з білками плазми крові становить > 95 %.

Симвастатин є субстратом CYP3A4. Основними метаболітами симвастатину, представленими у плазмі крові людини, є бета-гідроксикислота і 4 додаткові активні метаболіти. Існують дані, що після введення людині пероральної дози радіоактивного симвастатину за 96 годин 60 % міченого препарату було виявлено у випорожненнях і 13 % – у сечі. Виявлена у випорожненнях кількість представляє еквівалентний абсорбований препарат, що виділяється з жовчю, а також неабсорбований препарат.

Показання

Гіперхолестеринемія: лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії, як доповнення до дієти, коли відповідь на дієту та інші немедикаментозні засоби лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) є недостатньою.

Лікування гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії, як доповнення до дієти та іншого ліпідознижувального лікування (наприклад, аферезу ліпідів низької щільності) або якщо такі методи лікування не є належними.

Серцево-судинна профілактика: зниження серцево-судинної летальності і захворюваності у пацієнтів з явною атеросклеротичною серцево-судинною хворобою або цукровим діабетом, з нормальними або підвищеними рівнями холестерину, як додаткова терапія для корекції інших факторів ризику і до іншої кардіопротективної терапії.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату. Захворювання печінки в активній фазі або незрозумілі і стійкі підвищення рівнів трансаміназ сироватки. Супутнє застосування потужних інгібіторів CYP3A4 (препаратів, що збільшують AUC приблизно у 5 разів або більше, таких як ітраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, інгібітори ВІЛ-протеази (наприклад, нелфінавір), боцепревір, телапревір, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин і нефазодон. Супутнє застосування гемфіброзилу, циклоспорину або даназолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Існують дані взаємодії тільки у дорослих.

Взаємодії з ліпідознижувальними лікарськими засобами, які при застосуванні окремо можуть спричинити міопатію. Ризик міопатії, включаючи рабдоміоліз, підвищується під час супутнього застосування з фібратами. Крім того, існує фармакокінетична взаємодія з гемфіброзилом, яка призводить до підвищення рівня симвастатину у плазмі крові. При супутньому застосуванні симвастатину і фенофібрату немає жодного доказу того, що ризик міопатії перевищує суму індивідуальних ризиків кожного окремого препарату. Немає достатніх даних фармакоспостереження і фармакокінетичних даних про інші фібрати. Іноді випадки міопатії/рабдоміолізу асоціювалися з супутнім застосуванням симвастатину з ліпідомодифікуючими дозами (≥ 1 г/день) ніацину (нікотинової кислоти).

Взаємодія з інгібіторами CYP3A4. Симвастатин – це субстрат CYP3A4. Потужні інгібітори CYP3A4 підвищують ризик міопатії і рабдоміолізу шляхом підвищення концентрації інгібуючої активності ГМГ-КоА-редуктази у плазмі крові під час терапії симвастатином. До таких інгібіторів належать ітраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази (наприклад, нелфінавір), боцепревір, телапревір і нефазодон. Супутнє застосування ітраконазолу призвело до підвищення більше ніж у 10 разів експозиції до симвастатинової кислоти (активного метаболіту бета-гідроксикислоти). Телітроміцин призвів до 11-кратного підвищення експозиції до симвастатинової кислоти.

Комбінація з ітраконазолом, кетоконазолом, посаконазолом, вориконазолом, інгібіторами ВІЛ-протеази (наприклад, нелфінавіром), боцепревіром, телапревіром, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином і нефазодоном протипоказана, а також з гемфіброзилом, циклоспорином і даназолом. Якщо терапію потужними інгібіторами CYP3A4 (препаратами, що збільшують AUC приблизно у 5 разів або більше) неможливо відмінити, слід призупинити терапію симвастатином на час застосування даних препаратів. Слід з обережністю проводити комбінування симвастатину з певними менш потужними інгібіторами CYP3A4: флуконазолом, верапамілом або дилтіаземом.

Флуконазол. Зрідка повідомлялося про випадки рабдоміолізу, що асоціювався з супутнім застосуванням симвастатину і флуконазолу.

Циклоспорин. Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу зростає при поєднаному призначенні циклоспорину з симвастатином; тому застосування з циклоспорином протипоказане. Хоча механізм дії не повністю зрозумілий, було продемонстровано, що циклоспорин збільшує AUC інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Збільшення AUC для симвастатину відбувається, насамперед, частково через пригнічення CYP3A4.

Даназол. Ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу зростає при поєднаному призначенні даназолу з симвастатином; тому застосування з даназолом протипоказане.

Гемфіброзил. Гемфіброзил збільшує AUC симвастатинової кислоти в 1,9 разу, можливо, через пригнічення шляху глюкуронізації. Супутнє застосування з гемфіброзилом протипоказане.

Фузидинова кислота. Ризик міопатії, включаючи рабдоміоліз, може підвищуватися під час супутнього застосування системної фузидинової кислоти і статинів. Супутнє застосування цієї комбінації може спричинити підвищення концентрації обох препаратів у плазмі крові. Механізм такої взаємодії (фармакодинаміка або фармакокінетика, або обидва механізми) на даний час невідомий. Були повідомлення про рабдоміоліз (включаючи летальні наслідки) у пацієнтів, які застосовували цю комбінацію. Якщо вважається за необхідне застосування фузидинової кислоти, лікування симвастатином слід припинити на час лікування фузидиновою кислотою.

Аміодарон. Ризик міопатії і рабдоміолізу під