АТОРВАКОР табл. в/о 20мг №30

Инструкция по применению
Ціни в наших аптеках У вибране
  • Код:
    000001024
  • Виробник:
    Фармак
  • Код ATX:
    C10AA05

Тип препарату: Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Діюча речовина: Аторвастатин

Рейтинг:

Ціни АТОРВАКОР табл. в/о 20мг №30

Цены действительны только при заказе через сайт
Аптека №01
вул. Антонова, 43, Київ
 
В наявності: 8 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 24 шт.
варіат
- +
Аптека №03
пр-т В. Порика, 3, Київ
 
В наявності: 8 шт.

з 8-00 до 22-00

варіат
- +
В наявності: 24 шт.
варіат
- +
Аптека №04
пр-т Палладіна, 18/30, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 6 шт.
варіат
- +
Аптека №05
вул. Братиславська, 20, Київ
 
В наявності: 4 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 12 шт.
варіат
- +
Аптека №06
вул. Братиславська, 14Б, Київ
 
В наявності: 4 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 12 шт.
варіат
- +
Аптека №09
бул. Кольцова, 14Е, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 7 шт.
варіат
- +
Аптека №10
вул. Сержа Лифаря (Сабурова), 3, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +
Аптека №11
вул. Автозаводська, 71А, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 7 шт.
варіат
- +
Аптека №14
вул. Гната Хоткевича, 8, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 7 шт.
варіат
- +
Аптека №15
пр-т Свободи 26В, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 8 шт.
варіат
- +
Аптека №17
вул. Світлицького 29/18, Київ
 
В наявності: 2 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 6 шт.
варіат
- +
Аптека №18
вул. Градинська, 11, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 21-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +
Аптека Новофарм №1
вул. Зодчих, 62, Київ
 
В наявності: 1 шт.

з 8-00 до 22-00

варіат
- +
В наявності: 3 шт.
варіат
- +

Інструкція АТОРВАКОР табл. в/о 20мг №30

Склад

діюча речовина: atorvastatin;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію тригідрату 10,34 мг або 20,68 мг, в перерахуванні на 100 % безводну речовину аторвастатин 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбонат-сорбіт (кальцію карбонат (Е 170), сорбіт (E 420)), целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, коповідон, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, Opadry II 85F18422 білий (спирт полівініловий, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, білого кольору, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Код АТХ С10А А05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Аторвакор® являє собою синтетичний гіполіпідемічний лікарський засіб. Аторвастатин є інгібітором 3-гідрокси-3-метилглутарил-кофермент A (ГМГ-КоА) редуктази. Цей фермент каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат – ранній етап біосинтезу холестерину, який обмежує швидкість його утворення.

Аторвакор® є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази – ферменту, від якого залежить швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту A в мевалонат, речовину-попередник стеролів, у тому числі холестерину. Холестерин та тригліцериди циркулюють в кровотоку в комплексі з ліпопротеїнами. Ці комплекси розділяються за допомогою ультрацентрифугування на фракції ЛПВЩ (ліпопротеїни високої щільності), ЛППЩ (ліпопротеїни проміжної щільності.), ЛПНЩ (ліпопротеїни низької щільності) та ЛПДНЩ (ліпопротеїни дуже низької щільності). Тригліцериди (ТГ) та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ та вивільняються в плазму крові для транспортування в периферичні тканини. ЛПНЩ формуються з ЛПДНЩ та катаболізуються

шляхом взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ. Клінічні та патологоанатомічні дослідження показують, що підвищені рівні загального холестерину (ЗХ), холестерину ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ) та аполіпопротеїну В (апо B) у плазмі крові сприяють розвитку атеросклерозу у людини та є факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, в той час як підвищені рівні холестерину ЛПВЩ пов'язані зі зниженим ризиком серцево-судинних захворювань.

В експериментальних моделях у тварин аторвастатин знижує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі шляхом інгібування в печінці ГМГ-КоА-редуктази і синтезу холестерину та шляхом збільшення кількості печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин для посилення поглинання та катаболізму ЛПНЩ; аторвастатин також зменшує вироблення ЛПНЩ та кількість цих частинок. Аторвастатин зменшує рівень холестерину ЛПНЩ у деяких пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, тобто у тих, хто рідко відповідає на лікування іншими гіполіпідемічними лікарськими засобами.

Численні клінічні дослідження показали, що підвищені рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та апо B (мембранний комплекс для холестерину ЛПНЩ) провокують розвиток атеросклерозу. Подібним чином знижені рівні холестерину ЛПВЩ (та його транспортного комплексу – апо A) пов'язані з розвитком атеросклерозу. Епідеміологічні дослідження встановили, що серцево-судинна захворюваність і смертність змінюються прямо пропорційно до рівня загального холестерину та холестерину ЛПНЩ та обернено пропорційно до рівня холестерину ЛПВЩ.

Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та апо В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаною дисліпідемією. Аторвастатин також знижує рівні холестерину ЛПДНЩ та ТГ, а також зумовлює нестійке підвищення рівня холестерину ЛПВЩ та аполіпопротеїну A-1. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, холестерину ЛПДНЩ, апо В, тригліцеридів та ХС-не-ЛПВЩ, а також підвищує рівень холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією. Аторвастатин знижує ХС-ЛППЩ у пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією.

Подібно до ЛПНЩ, ліпопротеїни, збагачені холестерином та тригліцеридами, в тому числі ЛПДНЩ, ЛППЩ та рештки, також можуть сприяти розвитку атеросклерозу. Підвищені рівні тригліцеридів у плазмі часто виявляються у тріаді з низькими рівнями ХС-ЛПВЩ та маленькими часточками ЛПНЩ, а також у сполученні з неліпідними метаболічними факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Не було послідовно доведено, що загальний рівень тригліцеридів плазми як такий є незалежним фактором ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Крім того, не було встановлено незалежного впливу підвищення рівня ЛПВЩ або зниження рівня тригліцеридів на ризик коронарної та серцево-судинної захворюваності та смертності.

Аторвастатин, так само, як і його деякі метаболіти, є фармакологічно активним у людини. Головним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину та кліренсі ЛПНЩ. Доза препарату, на відміну від системної концентрації препарату, краще корелює зі зменшенням рівня холестерину ЛПНЩ. Індивідуальний підбір дози препарату слід здійснювати залежно від терапевтичної відповіді (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика.

Всмоктування. Аторвастатин швидко абсорбується після перорального прийому та максимальні його концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1-2 годин. Ступінь абсорбції зростає пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 14 %, а системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 30 %. Низьку системну доступність препарату пов'язують з передсистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або з передсистемною біотрансформацією у печінці. Хоча їжа зменшує швидкість та ступінь абсорбції лікарського засобу приблизно на 25 % та 9 % відповідно, виходячи з показників Cmax та AUC, зниження рівня холестерину ЛПНЩ є подібним незалежно від того, приймається Аторвакор® з їжею або окремо. При застосуванні аторвастатину ввечері його концентрація в плазмі крові була нижчою (приблизно на 30 % для Cmax та AUC), ніж при ранковому прийомі. Однак зниження рівня холестерину

ЛПНЩ є однаковим незалежно від часу прийому препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Розподіл. Середній об'єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 літр. Понад 98 % препарату зв'язується з білками плазми. Концентраційне співвідношення кров/плазма, що становить приблизно 0,25, вказує на погане проникнення препарату в еритроцити. На підставі досліджень на щурах вважається, що Аторвакор® здатний проникати у грудне молоко людини (див. розділи «Протипоказання», «Застосування у період вагітності або годування груддю» та «Особливості застосування»).

Метаболізм. Аторвастатин інтенсивно метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різноманітних продуктів бета-окислення. При дослідженнях in vitro інгібування ГМГ-КоА-редуктази орто- та парагідроксильованими метаболітами еквівалентне інгібуванню аторвастатином. Приблизно 70 % циркулюючої інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази пов’язано з активними метаболітами. Дослідження in vitro свідчать про важливість метаболізму аторвастатину цитохромом P450 3A4, що узгоджується з підвищеними концентраціями аторвастатину в плазмі крові людини після одночасного застосування з еритроміцином, відомим інгібітором цього ізоферменту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Екскреція. Аторвастатин та його метаболіти виводяться, головним чином, з жовчю після печінкового та/чи позапечінкового метаболізму, однак цей препарат, очевидно, не зазнає кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напіввиведення аторвастатину з плазми крові людини становить приблизно 14 годин, але період напівзменшення інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази становить від 20 до 30 годин через внесок активних метаболітів. Після перорального прийому препарату з сечею виділяється менше ніж 2 % дози.

Популяції хворих

Пацієнти літнього віку. Концентрація аторвастатину у плазмі є вищою (приблизно 40 % для Cmax та 30 % для AUC) у здорових осіб літнього віку (віком від 65 років), ніж у молодих людей. Клінічні дані свідчать про більший ступінь зниження ЛПНЩ при застосуванні будь-якої дози препарату у пацієнтів літнього віку порівняно з молодими людьми (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти. Фармакокінетичні дані щодо групи пацієнтів дитячого віку відсутні.

Стать. Концентрація аторвастатину в плазмі крові жінок відрізняється від концентрації у плазмі чоловіків (приблизно на 20 % вища для Cmax та на 10 % нижча для AUC). Однак, немає клінічно значущої відмінності в зниженні рівня холестерину ЛПНЩ при застосуванні аторвастатину у чоловіків та жінок.

Порушення функції нирок. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину у плазмі або зниження ХС-ЛПНЩ, а отже, коригування дози препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок не потрібне (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»).

Гемодіаліз. Не дивлячись на те, що за участю пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок дослідження не проводились, вважається, що гемодіаліз не підвищує значущим чином кліренс препарату Аторвакор®, оскільки препарат інтенсивно зв'язується з білками плазми.

Печінкова недостатність. Концентрація аторвастатину в плазмі помітно підвищена у пацієнтів з хронічною алкогольною хворобою печінки. Показники Cmax та AUC у 4 рази вищі в пацієнтів із захворюванням печінки класу А за шкалою Чайлда-П'ю. У пацієнтів із захворюванням печінки класу В за шкалою Чайлда-П'ю показники Cmax та AUC підвищуються приблизно 16-кратно та 11-кратно відповідно (див. розділ «Протипоказання»).

Таблиця 1. Вплив одночасно застосовуваних препаратів на фармакокінетику аторвастатину

Одночасно застосовувані препарати та режим дозування
Аторвастатин
 
Доза (мг)
Зміна AUC&
Зміна Cmax&
#Циклоспорин 5,2 мг/кг/добу, стабільна доза
10 мг 1 раз на добу впродовж 28 днів
­ ­8,7 раза
­ ­10,7 раза
#Типранавір 500 мг двічі на добу/ритонавір 200 мг двічі на добу, 7 днів
10 мг РД
­ ­9,4 раза
­ ­8,6 раза
#Телапревір 750 мг кожні 8 годин, 10 днів
20 мг РД
­ ­7,88 раза
­ ­10,6 раза
#, ‡Саквінавір 400 мг двічі на добу/ ритонавір 400 мг двічі на добу, 15 днів
40 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів
­­3,9 раза
­ ­4,3 раза
#Кларитроміцин 500 мг двічі на добу, 9 днів
80 мг 1 раз на добу впродовж 8 днів
­ ­4,4 раза
­ ­5,4 раза
#Дарунавір 300 мг двічі на добу/ ритонавір 100 мг двічі на добу, 9 днів
10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів
­ ­3,4 раза
­ ­2,25 раза
#Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 4 дні
40 мг РД
­ ­3,3 раза
­ ­20 %
#Фосампренавір 700 мг двічі на добу/ритонавір 100 мг двічі на добу, 14 днів
10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів
­­ 2,53 раза
­ ­2,84 раза
#Фосампренавір 1400 мг 2 рази на добу, 14 днів
10 мг 1 раз на добу впродовж 4 днів
­ ­2,3 раза
­ ­4,04 раза
#Нелфінавір 1250 мг 2 рази на добу, 14 днів
10 мг 1 раз на добу впродовж 28 днів
­ ­74 %
­ ­2,2 раза
#Грейпфрутовий сік 240 мл 1 раз на добу*
40 мг 1 раз на добу
­ ­37 %
­ ­16 %
Дилтіазем 240 мг 1 раз на добу, 28 днів
40 мг 1 раз на добу
­ ­51 %
Без зміни
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів
10 мг 1 раз на добу
­ ­33 %
­ ­38 %
Амлодипін 10 мг, разова доза