АМАРИЛ таб. 3мг №30

АМАРИЛ^Ò

 (AMARYL^Ò)

Склад:

діюча речовина: глімепірид;

1 таблетка містить глімепіриду 2 мг, або 3 мг, або 4 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 2 мг: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172), індигокармін алюмінієвий лак (Е 132);

таблетки по 3 мг: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172);

таблетки по 4 мг: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, індигокармін алюмінієвий лак (Е 132).

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 2 мг: зелені продовгуваті таблетки, біпланарні (з двома пласкими поверхнями) з розподільчою рискою з обох боків. Верхнє тиснення: NMM/ Логотип компанії; нижнє тиснення: Логотип компанії/NMM;

таблетки по 3 мг: блідо-жовті продовгуваті таблетки, біпланарні (з двома пласкими поверхнями) з розподільчою рискою з обох боків. Верхнє тиснення: NMN/ Логотип компанії; нижнє тиснення: Логотип компанії/NMN;

таблетки по 4 мг: світло-блакитні продовгуваті таблетки, біпланарні (з двома пласкими поверхнями) з розподільчою рискою з обох боків. Верхнє тиснення: NMО/ Логотип компанії; нижнє тиснення: Логотип компанії/NMО.

Таблетку можна поділити по лінії розлому на рівні дози.

Фармакотерапевтична група.  Гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТХ A10B B12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Глімепірид – це гіпоглікемічна речовина, активна при пероральному прийманні, яка належить до групи сульфонілсечовини. Його можна застосовувати при інсуліннезалежному цукровому діабеті.

Глімепірид діє переважно шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози.

Як і в інших препаратів сульфонілсечовини, такий ефект ґрунтується на підвищенні чутливості клітин підшлункової залози до фізіологічної стимуляції глюкозою. Крім цього, глімепірид чинить виражену позапанкреатичну дію, яка також характерна і для інших препаратів сульфонілсечовини.

Вивільнення інсуліну. Препарати сульфонілсечовини регулюють секрецію інсуліну шляхом закриття  АТФ-залежного калієвого каналу, розташованого у мембрані бета-клітини підшлункової залози. Закриття калієвого каналу викликає деполяризацію бета-клітини і шляхом відкриття кальцієвих каналів призводить до збільшення притоку кальцію в клітину, що, в свою чергу, призводить до вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу.

Глімепірид із високою швидкістю заміщення зв’язується з білком мембрани бета-клітин, пов’язаним з АТФ-залежним калієвим каналом, однак розташування його місця зв’язування відрізняється від звичайного місця зв’язування препаратів сульфонілсечовини.

Позапанкреатична активність. До позапанкреатичних ефектів належать, наприклад, покращення чутливості периферичних тканин до інсуліну та зменшення утилізації інсуліну печінкою.

Утилізація глюкози крові периферичними тканинами (м’язовою та жировою) відбувається за допомогою спеціальних транспортних білків, розташованих у клітинній мембрані. Транспорт глюкози в ці тканини обмежений  швидкістю етапу утилізації глюкози. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість активних молекул, які транспортують глюкозу, на плазматичних мембранах клітин м’язової і жирової тканини, що призводить до стимуляції захоплення глюкози.

Глімепірид збільшує активність глікозилфосфатидилінозитолспецифічної фосфоліпази С, з якою в ізольованих м’язових та жирових клітинах може корелювати спричинений препаратом ліпогенез та глікогенез.

Глімепірид пригнічує продукцію глюкози в печінці шляхом збільшення внутрішньоклітинних концентрацій фруктозо-2,6-біфосфату, який, у свою чергу, пригнічує глюконеогенез.

Загальні характеристики. У здорових добровольців мінімальна ефективна пероральна доза становила приблизно 0,6 мг. Вплив глімепіриду є дозозалежним і відтворюваним. Фізіологічна реакція на гострі фізичні навантаження, тобто зменшення секреції інсуліну, в умовах дії глімепіриду зберігається.

Не було виявлено достовірної різниці у дії глімепіриду при прийомі препарату за 30 хвилин до вживання їжі або безпосередньо перед прийомом їжі. У пацієнтів з цукровим діабетом належний метаболічний контроль впродовж 24 годин може бути досягнутий при прийомі препарату один раз на добу.

Хоча гідроксильований метаболіт викликає незначне, але достовірне зниження рівня глюкози крові у здорових осіб, це лише незначна складова загальної дії препарату.