КАВІНТОН таб. 5мг №50

Код:
000005683

Рейтинг:

В обране

Тип препарату: Психостимуляторы и ноотропные

Діюча речовина: Винпоцетин

Ціна:

222.50
грн.
Наявність в аптеках
Оплата:
  • Готівкою
  • Visa
  • MasterCard
 
 

варіат
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 4 шт.
варіат
В наявності: 9 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 5 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 10 шт.
варіат
В наявності: 20 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 6 шт.
варіат
В наявності: 12 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 5 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 10 шт.
варіат
В наявності: 20 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 4 шт.
варіат
В наявності: 8 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 5 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 5 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 3 шт.
варіат
В наявності: 6 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 2 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 5 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 2 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 2 шт.
варіат
В наявності: 4 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 2 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
варіат
В наявності: 3 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

В наявності: 1 шт.
Ціна 111.25 грн
варіат
- +

Інструкція КАВІНТОН таб. 5мг №50

Склад

діюча речовина: вінпоцетин;

1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини:  кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, пласкі, круглі таблетки з фаскою, діаметром близько 9 мм, без запаху, з гравіруванням «CAVINTON» з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Вінпоцетин являє собою зʼєднання з комплексним механізмом дії, яке сприятливо впливає на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин проявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні Na+- та Ca2+-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та O2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози ‒ виняткового джерела енергії для головного мозку ‒ через гематоенцефалічний барʼєр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену вʼязкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспортування O2 у тканинах шляхом зниження афінітету O2 до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Більше того, на тлі прийому препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика.

Всмоктування. Вінпоцетин швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи травного тракту. Зʼєднання не зазнає метаболізму у момент проходження через кишкову стінку.

Розподіл. У ході досліджень з пероральним застосуванням препарату у щурів радіоактивно мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в травному тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивної мітки у головному мозку не перевищувала концентрації у крові.

У людини: звʼязування з білками крові становить 66 %. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене звʼязування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі крові перевищує його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм зʼєднання.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83 ± 1,29 години. У ході досліджень, проведених з використанням радіоактивно міченого зʼєднання, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через нирки і кишечник у співвідношенні 60 %:40 %. Найбільша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася у жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація у плазмі-час») АВК у 2 рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат і їх конʼюгати з глюкуронідами та/або сульфатами. У будь-якого з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділилася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність кумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії пацієнтів переважно літнього віку, у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів ‒ зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення ‒ необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей і, крім цього, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дає змогу тривалий час приймати препарат.

Показання

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки. Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Протипоказання

Вагітність, період годування груддю.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У ході клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з бета-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні альфа-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

Особливості застосування

У випадку підвищеного внутрішньочерепного тиску, при введенні антиаритмічних засобів, а також у разі аритмій і синдромі подовженого інтервалу QT препарат можна застосовувати після ретельного зважування користі та ризику терапії.

Рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу QT.

У випадку непереносимості лактози необхідно враховувати, що препарат містить лактозу: кожна таблетка Кавінтону містить 140 мг лактози.

Репродуктивність. Не впливає на фертильність.

Тератогенної дії не виявлено.

Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.