ВАЛЬСАКОР Н таблетки 80мг/12,5мг №84

Код:
000002410

Рейтинг:

В избранное

Цена:

350.50
грн.
Наличие в аптеках
 
 

вариант
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 1 шт.
вариант
В наличии: 6 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 15 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 14 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 4 шт.
вариант
В наличии: 24 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 14 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 1 шт.
вариант
В наличии: 7 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 12 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 23 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 21 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 14 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 18 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 1 шт.
вариант
В наличии: 6 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 18 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 12 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 1 шт.
вариант
В наличии: 6 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 4 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 20 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 21 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 1 шт.
вариант
В наличии: 7 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 21 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 15 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 13 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

В наличии: 1 шт.
вариант
В наличии: 7 шт.
Цена 58.42 грн
вариант
- +

Инструкция ВАЛЬСАКОР Н таблетки 80мг/12,5мг №84

Состав

діючі речовини: валсартан; гідрохлортіазид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 80 мг валсартану та 12,5 мг гідрохлортіазиду або 160 мг валсартану та 12,5 мг гідрохлортіазиду, або 160 мг валсартану та 25 мг гідрохлортіазиду;

допоміжні речовини: ядро таблетки – целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 4000, оксид заліза червоний (E 172), оксид заліза жовтий (E 172) – лише у Вальсакор® Н 80 та у Вальсакор® НD 160.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Вальсакор® Н 80: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору;

Вальсакор® Н 160: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, червоно-коричневого кольору;

Вальсакор® НD 160: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-коричневого кольору.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Антагоністи ангіотензину ІІ та діуретики. Валсартан та діуретики. АТХ C09D A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Валсартан

Валсартан – це специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (Ang II). Він діє селективним чином на підтип рецептора AT1, який несе відповідальність за відому дію ангіотензину II (Ang II). Підвищені рівні Ang II у плазмі крові після блокади рецептора AT1 внаслідок прийому валсартану можуть стимулювати неблокований рецептор AT2, що встановлює рівновагу між ефектом рецептора AT1. Валсартан не демонструє жодної часткової агоністичної дії на рецептори AT1 та характеризується набагато більшою (близько 20000-кратною) спорідненістю з рецептором AT1, аніж з рецептором AT2. Невідомо, чи зв’язується валсартан з іншими гормональними рецепторами чи іонними каналами, важливими у процесі серцево-судинної регуляції, та чи блокує він їх.

Валсартан не інгібує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ), також відомий під назвою кініназа II, який конвертує Ang I у Ang II та призводить до розпаду брадикініну. Оскільки ефект на АПФ відсутній та відсутнє потенціювання брадикініну чи субстанції P, малоймовірно, що антагоністи Ang II спричиняють кашель. Частота виникнення сухого кашлю значно нижча у пацієнтів, які отримують валсартан, порівняно з пацієнтами, які отримують інгібітори АПФ.

Застосування валсартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи на частоту пульсу. У більшості пацієнтів після застосування одноразової пероральної дози настання гіпотензивного ефекту виникає у межах 2 годин, а пікове зниження артеріального тиску досягається упродовж 4-6 годин. Гіпотензивний ефект триває упродовж 24 годин після прийому. При повторному прийомі максимальне зниження артеріального тиску при прийомі будь-якої дози препарату, зазвичай, досягається упродовж 2-4 тижнів та зберігається при довготривалому застосуванні. У комбінації з гідрохлортіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.

Раптове припинення прийому валсартану не спричиняє «рикошетну» гіпертензію або інші побічні явища.

Гідрохлортіазид

Місце дії тіазидних діуретиків – це в основному дистальний звитий нирковий каналець. У кірковій речовині нирок присутній рецептор з високим ступенем спорідненості, що виступає основною ділянкою зв’язування для дії тіазидних діуретиків та інгібування транспортування NaCl у дистальному звитому нирковому канальці. Механізм дії тіазидів відбувається шляхом інгібування симпортеру Na+Cl-, вірогідно, внаслідок конкурування за ділянку Cl-, що впливає на механізми електролітичної реабсорбції: пряме підвищення рівнів натрію та виведення хлориду приблизно в рівній мірі та непряма дія цього діуретику, що знижує рівні у плазмі крові з подальшим підвищенням активності реніну плазми, секрецією альдостерону та зниженням рівня калію в сечі, а також зниження калію в сироватці крові. Зв’язок між реніном та альдостероном опосередкований Ang II, тому при супутньому введенні валсартану зниження калію в сироватці крові менш виражене, аніж спостерігається при монотерапії з гідрохлортіазидом.

Фармакокінетика.

Валсартан/гідрохлортіазид

Системна доступність гідрохлортіазиду знижується приблизно на 30 % при супутньому застосуванні з валсартаном. Кінетика валсартану не зазнає значного впливу при супутньому застосуванні з гідрохлортіазидом. Така очевидна взаємодія не впливає на комбіноване застосування валсартану та гідрохлортіазиду, оскільки чіткий гіпотензивний ефект комбінації перевищує ефект, досягнутий при монотерапії будь-якою з активних субстанцій.

Валсартан

Абсорбція

Після перорального прийому валсартану пікові концентрації валсартану у плазмі крові (Cmax) досягаються через 2-4 години. Середня абсолютна біодоступність становить 23 %. Вживання їжі знижує вплив (що вимірюється AUC) валсартану приблизно на 40 % та Cmax приблизно на 50 %, хоча, починаючи приблизно з 8 години після прийому, концентрації валсартану у плазмі подібні у пацієнтів, які прийняли їжу, та у пацієнтів натще. Однак таке зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту. Тому валсартан можна приймати незалежно від вживання їжі.

Розподіл

Стабільний об’єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 літрів, це свідчить про те, що валсартан неактивно розподіляється у тканинах. Валсартан активно зв’язується з білками сироватки крові (94-97 %), зокрема з альбуміном.

Біотрансформація

Валсартан біотрансформується у незначній кількості, оскільки лише 20 % дози відновлюється у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт було виявлено у плазмі у невеликих концентраціях (менше 10 % AUC для валсартану). Цей метаболіт неактивний з фармакологічної точки зору.

Виведення

Валсартан демонструє кінетику мультиекспоненційного розпаду (t½α через ½ß через приблизно 9 годин). Валсартан виводиться здебільшого з калом (приблизно 83 % дози) та сечею (приблизно 13 % дози), в основному у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення кліренс валсартану з плазми крові становить близько 2 л/год, а нирковий кліренс – 0,62 л/год (приблизно 30 % від загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану – 6 годин.

Гідрохлортіазид

Абсорбція

Абсорбція гідрохлортіазиду після перорального прийому відбувається швидко (tmax приблизно 2 годин). Зростання середнього значення AUC є лінійним та пропорційним до дози у межах терапевтичного діапазону.

Вплив вживання їжі на абсорбцію гідрохлортіазиду незначний з клінічної точки зору. Абсолютна біодоступність гідрохлортіазиду становить 70 % після перорального прийому.

Розподіл

Очевидний об’єм розподілу становить 4-8 л/кг.

Циркулюючий гідрохлортіазид зв’язується з білками плазми крові (40-70 %), в основному із сироватковим альбуміном. Гідрохлортіазид також накопичується в еритроцитах у кількості, що приблизно втричі перевищує рівні у плазмі крові.

Виведення

Гідрохлортіазид виводиться в основному у вигляді незміненого лікарського засобу. Гідрохлортіазид виводиться з плазми крові протягом періоду напіввиведення, що становить у середньому від 6 до 15 годин на стадії термінального виведен