АМАРИЛ таблетки 4мг №30

Код:
000000531

Рейтинг:

В избранное

Тип препарата: Сульфонамиды, производные мочевины

Действующее вещество: Глимепирид

Цена:

177.60
грн.
Наличие в аптеках
Оплата:
  • Наличными
  • Visa
  • MasterCard
 
 

вариант
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 14 шт.
вариант
В наличии: 29 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 4 шт.
вариант
В наличии: 9 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 22 шт.
вариант
В наличии: 45 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 9 шт.
вариант
В наличии: 19 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 6 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 6 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 17 шт.
вариант
В наличии: 34 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 1 шт.
вариант
В наличии: 2 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 4 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 5 шт.
вариант
В наличии: 10 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 5 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 6 шт.
вариант
В наличии: 12 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 7 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 5 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 6 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 3 шт.
вариант
В наличии: 6 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 4 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 4 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 4 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 6 шт.
вариант
В наличии: 12 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 1 шт.
вариант
В наличии: 2 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 5 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

В наличии: 2 шт.
вариант
В наличии: 5 шт.
Цена 88.80 грн
вариант
- +

Инструкция АМАРИЛ таблетки 4мг №30

состав

действующее вещество : глимепирид;

1 таблетка содержит глимепирида 2 мг, 3 мг, или 4 мг

вспомогательные вещества :

таблетки по 2 мг: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индиго алюминиевый лак (Е 132)

таблетки по 3 мг: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)

таблетки по 4 мг: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго алюминиевый лак (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг : зеленые продолговатые таблетки, бипланарни (с двумя плоскими поверхностями) с насечкой с обеих сторон. Верхнее тиснения: NMM / Логотип компании; нижнее тиснение: Логотип компании / NMM;

таблетки по 3 мг : бледно-желтые продолговатые таблетки, бипланарни (с двумя плоскими поверхностями) с насечкой с обеих сторон. Верхнее тиснения: NMN / Логотип компании; нижнее тиснение: Логотип компании / NMN;

таблетки по 4 мг : светло-голубые продолговатые таблетки, бипланарни (с двумя плоскими поверхностями) с насечкой с обеих сторон. Верхнее тиснения: NMО / Логотип компании; нижнее тиснение: Логотип компании / NMО.

Таблетку можно разделить по линии разлома на равные части.

Фармакологическая группа

Гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТХ A10B B12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Глимепирид - это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимый сахарный диабет.

Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.

Как и в других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид оказывает выраженное позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина. Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.

Позапанкреатична активность. К позапанкреатичних эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения утилизации инсулина печенью.

Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен скоростью этапа утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.

Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичнои фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.

Общие характеристики. У здоровых добровольцев минимальная эффективная пероральная доза составляла примерно 0,6 мг. Влияние глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепирида сохраняется.

Не было выявлено достоверной разницы в действии глимепирида при приеме препарата за 30 минут до еды или непосредственно перед приемом пищи. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при приеме препарата один раз в сутки.

Хотя гидроксилированных метаболита вызывает незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это лишь незначительная составляющая общего действия препарата.

Применение в комбинации с метформином. В одном исследовании было продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глимепиридом по сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется максимальными дозами метформина.

Применение в комбинации с инсулином. Данные по применению препарата в комбинации с инсулином ограничены. У пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз глимепирида, может быть начато сопутствующее лечение инсулином. В двух исследованиях благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином; однако при комбинированной терапии требуется меньше средняя доза инсулина.

Особые категории пациентов. Дети, в том числе подростки. В 24-недельном клиническом исследовании с активным контролем (глимепирид в дозе до 8 мг в сутки или метформин в дозе до 2000 мг в сутки) участвовало 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с диабетом II типа.

Как глимепирид, так и метформин привели к достоверному снижению HbA 1c по сравнению с исходным показателем (глимепирид - 0,95 (СП 0,41) метформин - 1,39 (СП 0,40)). Однако для глимепирида ни была продемонстрирована большая эффективность по сравнению с метформином с точки зрения средней изменения HbA 1c по сравнению с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения составила 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы была не ниже 0,3% предела не меньшей эффективности.

По результатам лечения глимепиридом никаких новых проблем безопасности у детей, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом II типа, не было обнаружено. Данных о долгосрочной эффективности и безопасности у детей нет.

Фармакокинетика.

Всасывания. После перорального приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация в сыворотке крови (C max ) достигается через 2,5 часа после приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг / мл при многократном приеме суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и C max , а также дозой и AUC (площадь под кривой концентрация - время).

Распределение. Глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл / мин).

У животных глимепирид выделяется в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.

Метаболизм и выведение. Средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующие многократном режима дозирования, составляет примерно от 5 до 8:00. После применения больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.

После однократного приема глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35% - в кале. Изменена вещество в моче не проявлялась. В моче и кале обнаруживаются два метаболиты, которые наиболее вероятно образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент CYP2C9), один из которых гидроксипроизводных, а другой - карбоксипохидним. После перорального приема глимепирида терминальные период полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6:00 соответственно.

Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного применения препарата один раз в сутки не выявило достоверных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела важное значение, не наблюдалось.

Особые категории пациентов. Фармакокинетические параметры у мужчин и женщин, так же как у молодых и лиц пожилого возраста (старше 65 лет), были подобными. У пациентов со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в плазме крови, что, скорее всего, обусловлено более быстрым вывода вследствие меньшей степени связывания с белками. Почечный клиренс обоих метаболитов поднимался. Всего в этих пациентов не ожидается увеличение риска кумуляции препарата.

Фармакокинетические показатели у пяти пациентов без сахарного диабета, перенесших хирургическое вмешательство на желчевыводящих путях, были подобны у здоровых добровольцев.

Дети, в том числе подростки. Исследование, в котором изучали фармакокинетику, безопасность и переносимость после однократного приема 1 мг глимепирида в сытом состоянии у 30 детей (4 детей 10-12 лет и 26 детей 12-17 лет) с сахарным диабетом II типа, показало, что средние показатели AUC (0-last) , C max и t 1/2 были подобны у взрослых.

Доклинические данные по безопасности. Эффекты, которые наблюдались во время доклинических исследований, возникавшие при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные уровни экспозиции у человека, указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или же были вызваны фармакодинамической действием препарата (гипогликемией). Эти результаты были получены в рамках традиционных фармакологических исследований по безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивной токсичности. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (которые охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического воздействия на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и у детенышей.

показания

Сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень сахара в крови нельзя поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания

Амарил ® не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета, диабетической кетоацидоза, диабетической комы. Применение препарата противопоказано больным с тяжелыми нарушениями функции почек или печени. В случае тяжелых нарушений функции почек или печени нужно перевести пациента на инсулин.

Амарил ® нельзя принимать больным с повышенной чувствительностью к глимепирида или к любому вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата, к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидных препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Амарил ® с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного применения индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия иn vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое.

О существовании указанных ниже типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Амарила ® и других производных сульфонилмочевины.

Потенциация эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а, следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия может возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты (такие как метформин), некоторые сульфаниламиды длительного действия, тетрациклин, салицилаты и п-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, непрямых антикоаг улянты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды.

Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарственные средства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидовые диуретики препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид. Антагонисты H 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенциации, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической контррегуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать.

Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глимепирид может как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание последнего из желудочно-кише